产品
编 号：F755764
分子式：C19H21F3N2O2
分子量：366.38
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CAS No: 2765255-93-2
产品详情
生物活性：
JNJ-28583113 is an TRPM2 antagonist with brain permeability. JNJ-28583113 inhibits TRPM2 blocked phosphorylation of GSK3α and β subunits. JNJ-28583113 protects cells from oxidative stress induced cell death. JNJ-28583113 also suppresses cytokine release in response to pro-inflammatory stimuli in microglia.
体内研究：
JNJ-28583113 (10 mg/kg，2?ml/kg；sc；单剂量) 具有脑穿透性，在脑室中可达 400?ng/mL。Animal Model:Harlan Sprague Dawley Rats (400 g)
Dosage:10 mg/kg, 2?mL/kg
Administration:SC; sampled at 0.5, 2, or 6?h post dosing
Result:Quickly metabolized in the plasma, while it showed high levels in plasma and low levels in the brain.
体外研究：
JNJ-28583113 分别抑制不同物种中的 TRPM2，抑例如黑猩猩 (IC50=100 nM)、大鼠 (IC50=25 nM) 和人 (IC50=126 nM)。JNJ-28583113 (3 nM、30 nM 和 1 μM；200 秒) 在 hTRPM2-HEK 诱导细胞中记录的 ADPR 诱导电流中表现出电物理特性。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时）防止细胞因 H2O2 诱导的细胞死亡，最高处理条件为 1mM H2O2。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时) 还保护 HeLa 细胞免受 H2O2 (10 μM；1 小时) 诱导的形态变化。
JNJ-28583113 is an TRPM2 antagonist with brain permeability. JNJ-28583113 inhibits TRPM2 blocked phosphorylation of GSK3α and β subunits. JNJ-28583113 protects cells from oxidative stress induced cell death. JNJ-28583113 also suppresses cytokine release in response to pro-inflammatory stimuli in microglia.
体内研究：
JNJ-28583113 (10 mg/kg，2?ml/kg；sc；单剂量) 具有脑穿透性，在脑室中可达 400?ng/mL。Animal Model:Harlan Sprague Dawley Rats (400 g)
Dosage:10 mg/kg, 2?mL/kg
Administration:SC; sampled at 0.5, 2, or 6?h post dosing
Result:Quickly metabolized in the plasma, while it showed high levels in plasma and low levels in the brain.
体外研究：
JNJ-28583113 分别抑制不同物种中的 TRPM2，抑例如黑猩猩 (IC50=100 nM)、大鼠 (IC50=25 nM) 和人 (IC50=126 nM)。JNJ-28583113 (3 nM、30 nM 和 1 μM；200 秒) 在 hTRPM2-HEK 诱导细胞中记录的 ADPR 诱导电流中表现出电物理特性。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时）防止细胞因 H2O2 诱导的细胞死亡，最高处理条件为 1mM H2O2。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时) 还保护 HeLa 细胞免受 H2O2 (10 μM；1 小时) 诱导的形态变化。
产品资料
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