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编 号:F755588
分子式:C29H24ClN3O3S
分子量:530.04
产品类型
结构图
CAS No: 2761004-85-5
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产品详情
生物活性:
GPX4-IN-3 (26a) is a potent glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor as a selective ferroptosis inducer. GPX4-IN-3 (26a) exhibits 71.7% inhibition for GPX4 with 1 μM.
体内研究:
GPX4-IN-3 (26a) 在体内具有抗肿瘤活性和良好的生物安全性。Animal Model:Mouse 4T1 xenograft model.
Dosage:15 and 30 mg/kg.
Administration:Intravenous injection, every two days for a total of five times.
Result:Significantly suppress tumor growth with a tumor growth inhibition (TGI) value of 33.2 and 55.1% at 15 and 30 mg/kg, respectively.
体外研究:
GPX4-IN-3 (26a) 对 4T1、MCF-7、HT1080 和 HT1080 (含 Fer-1) 细胞的 IC50 值分别为 0.78 μM、6.9 μM、0.15 μM 和 4.73 μM。GPX4-IN-3 (26a) 表现出出色的 GPX4 抑制活性,在 1.0 μM 时抑制百分比高达 71.7%,而 RSL-3 则为 45.9%。GPX4-IN-3 (26a) 具有令人满意的选择性,可显著诱导脂质过氧化物 (LPO) 增加,并有效诱导铁死亡。 GPX4-IN-3 (26a) 更有可能通过抑制 GPX4 活性来通过细胞内过氧化物的积累诱导铁死亡。 GPX4-IN-3 (26a) 显著增加 Ferrostatin-1 (fer-1) 可逆转 4T1 细胞中的 ROS 水平。