产品
编 号：F755512
分子式：C26H26ClFN4O5
分子量：528.96
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结构图
CAS No: 2758364-02-0
产品详情
生物活性：
CAM833 is a potent orthosteric inhibitor of the interaction between BRCA2 and RAD51 with a Kd of 366 nM against the ChimRAD51 protein. CAM833 also inhibits RAD51 oligomerization. CAM833 increases the progression of G2/M-arrested cells into apoptosis.
体外研究：
CAM833 (3.125-50 μM; 24 h) 导致 RAD51 病灶浓度依赖性下降，随后 DNA 损伤增加。CAM833 (25 μM) 在 DNA 损伤位点上抑制 RAD51 分子簇集，抑制延伸的 RAD51 微丝组装。CAM833 (0-50 μM) 通过同源重组抑制 DNA 修复。CAM833 (20 μM; 0-72 h) 在 HCT116细胞中增强辐射诱导的细胞周期阻滞，并随时间增加细胞凋亡。CAM833 (0.1-100 μM; 96 h) 引起多种癌症来源的人类细胞系的剂量依赖性生长抑制，当与电离辐射结合时抑制增强。CAM833 (20 μM; 96 h) 增强了 PARP1 抑制在 BRCA2 野生型细胞中的生长抑制作用。CAM833 (96 h) 单独抑制 HCT116 结肠癌细胞生长，GI50 (50% 生长抑制) 为 38 μM，当与 3 Gy IR 联合使用时，CAM833 抑制 HCT116 结肠癌细胞生长的 GI50 为 14 μM。CAM833 上的喹啉占据 RAD51 上的 Phe 结合袋，甲基取代的 α-甲基苄基的甲基占据 Ala 结合袋。
CAM833 is a potent orthosteric inhibitor of the interaction between BRCA2 and RAD51 with a Kd of 366 nM against the ChimRAD51 protein. CAM833 also inhibits RAD51 oligomerization. CAM833 increases the progression of G2/M-arrested cells into apoptosis.
体外研究：
CAM833 (3.125-50 μM; 24 h) 导致 RAD51 病灶浓度依赖性下降，随后 DNA 损伤增加。CAM833 (25 μM) 在 DNA 损伤位点上抑制 RAD51 分子簇集，抑制延伸的 RAD51 微丝组装。CAM833 (0-50 μM) 通过同源重组抑制 DNA 修复。CAM833 (20 μM; 0-72 h) 在 HCT116细胞中增强辐射诱导的细胞周期阻滞，并随时间增加细胞凋亡。CAM833 (0.1-100 μM; 96 h) 引起多种癌症来源的人类细胞系的剂量依赖性生长抑制，当与电离辐射结合时抑制增强。CAM833 (20 μM; 96 h) 增强了 PARP1 抑制在 BRCA2 野生型细胞中的生长抑制作用。CAM833 (96 h) 单独抑制 HCT116 结肠癌细胞生长，GI50 (50% 生长抑制) 为 38 μM，当与 3 Gy IR 联合使用时，CAM833 抑制 HCT116 结肠癌细胞生长的 GI50 为 14 μM。CAM833 上的喹啉占据 RAD51 上的 Phe 结合袋，甲基取代的 α-甲基苄基的甲基占据 Ala 结合袋。
产品资料
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