产品
编 号：F755355
分子式：C18H16N6O2
分子量：348.36
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结构图
CAS No: 2750895-97-5
产品详情
生物活性：
MTX115325 (Example 1) is an orally active, brain-penetrating USP30 inhibitor (IC50=12 nM) with neuroprotective activity. MTX115325 increases ubiquitination (EC50=32 nM) of the mitochondrial outer membrane protein TOM20 (a USP30 substrate), increasing mitophagy. MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and preserves striatal dopamine.
体内研究：
MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg; 每天两次，持续 10 周)在 AAV-A53T-SNCA 小鼠模型中降低磷酸化 S129-αSyn 水平并降低 GFAP 染色的总面积，表明星形胶质细胞活化较低。。MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; 单剂量) 表现出优异的口服生物利用度 (98%) 和良好的中枢神经系统渗透性，脑分配系数 (Kpu，u）) 约为0.4。MTX115325 (i.g.; 单剂量) 在 15 mg/kg 时 Cmax 为 7546.9 ng/mL，在 50 mg/kg 时 Cmax 为 16374.3 ng/mL 。 50 mg/kg 给药时， 药物浓度始终高于 TOM20 泛素化的 EC50 以上。Animal Model:AAV-A53T-SNCA Mouse Model
Dosage:15 mg/kg and 50 mg/kg
Administration:i.g.; twice daily for 10 weeks
Result:Reduced the loss of dopaminergic neurons in the substantia nigra (SN) and preserved dopamine levels in the striatum.Increased the percentage of tyrosine hydroxylase (TH)+ neurons.
体外研究：
MTX115325 (37 nM-1 μM; 72 h) 在 SH-SY5Y 细胞中，表现出促进线粒体自噬的作用。。MTX115325 (10 nM-1 μM; 90 min) 在 HeLa 细胞和 YFP-Parkin 过表达的 HeLa 细胞中都促进了 TOM20 的泛素化，抑制了 USP30 的活性。
MTX115325 (Example 1) is an orally active, brain-penetrating USP30 inhibitor (IC50=12 nM) with neuroprotective activity. MTX115325 increases ubiquitination (EC50=32 nM) of the mitochondrial outer membrane protein TOM20 (a USP30 substrate), increasing mitophagy. MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and preserves striatal dopamine.
体内研究：
MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg; 每天两次，持续 10 周)在 AAV-A53T-SNCA 小鼠模型中降低磷酸化 S129-αSyn 水平并降低 GFAP 染色的总面积，表明星形胶质细胞活化较低。。MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; 单剂量) 表现出优异的口服生物利用度 (98%) 和良好的中枢神经系统渗透性，脑分配系数 (Kpu，u）) 约为0.4。MTX115325 (i.g.; 单剂量) 在 15 mg/kg 时 Cmax 为 7546.9 ng/mL，在 50 mg/kg 时 Cmax 为 16374.3 ng/mL 。 50 mg/kg 给药时， 药物浓度始终高于 TOM20 泛素化的 EC50 以上。Animal Model:AAV-A53T-SNCA Mouse Model
Dosage:15 mg/kg and 50 mg/kg
Administration:i.g.; twice daily for 10 weeks
Result:Reduced the loss of dopaminergic neurons in the substantia nigra (SN) and preserved dopamine levels in the striatum.Increased the percentage of tyrosine hydroxylase (TH)+ neurons.
体外研究：
MTX115325 (37 nM-1 μM; 72 h) 在 SH-SY5Y 细胞中，表现出促进线粒体自噬的作用。。MTX115325 (10 nM-1 μM; 90 min) 在 HeLa 细胞和 YFP-Parkin 过表达的 HeLa 细胞中都促进了 TOM20 的泛素化，抑制了 USP30 的活性。
产品资料
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