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编 号:F755029
分子式:C21H22N4OS
分子量:378.49
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生物活性:
Leucettinib-92 (compound 92) is an inhibitor of DYRK/CLK kinase, The IC50s are 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), respectively. 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3).

体外研究:
Leucettinib-92 (0.1-10 μM; 3 min) 与 SH-SY5Y 细胞中的 DYRK1A 结合,诱导其稳定直到 52°C 以上的熔化温度。Leucettinib-92 (1 μM) 抑制 2 种 DYRK1A 底物 (Thr212-Tau and Thr286-cyclin D1) 的磷酸化。
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