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编 号：F754935
分子式：C79H98Cl2N14O13S3
分子量：1618.81
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CAS No: 2719051-84-8
产品详情
生物活性：
SIM1 is a potent von Hippel-Lindau (VHL)-based trivalent PROTAC capable of degradation for all BET family members, with preference for BRD2 degradation (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM). SIM1 shows sustained anti-cancer activity.
体外研究：
SIM1 (1 nM；30 小时；MV4-11 细胞) 在 6 小时后导致可测量的细胞死亡。 SIM1 (1 μM；4 小时；HEK293 细胞) 降解 BET 蛋白。 SIM1 在与 BET 蛋白结合后诱导构象变化，以顺式分子内方式同时以高亲和力结合其两个溴结构域。SIM1 在分子内结合 BD1 和 BD2，并与 VHL 和 BRD4 形成 1:1:1 的三元复合物。
SIM1 is a potent von Hippel-Lindau (VHL)-based trivalent PROTAC capable of degradation for all BET family members, with preference for BRD2 degradation (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM). SIM1 shows sustained anti-cancer activity.
体外研究：
SIM1 (1 nM；30 小时；MV4-11 细胞) 在 6 小时后导致可测量的细胞死亡。 SIM1 (1 μM；4 小时；HEK293 细胞) 降解 BET 蛋白。 SIM1 在与 BET 蛋白结合后诱导构象变化，以顺式分子内方式同时以高亲和力结合其两个溴结构域。SIM1 在分子内结合 BD1 和 BD2，并与 VHL 和 BRD4 形成 1:1:1 的三元复合物。
产品资料
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