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编 号:F754783
分子式:C25H29ClF2N8O
分子量:531
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生物活性:
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib (HY-16297A), is a CDK inhibitor with antitumor activity. Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader.

体内研究:
在接受肿瘤特异性 CD8+ T 细胞的小鼠中,CDK4/6 抑制剂导致 T 细胞持久性和免疫记忆增加。

体外研究:
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 盐酸盐在健康受试者血浆中的 T1/2 为 43.1 小时。 CDK4/6 抑制剂的主要作用机制是抑制视网膜母细胞瘤 (RB) 蛋白磷酸化并因此诱导细胞周期停滞,CDK4/6 抑制剂以其他方式改变癌细胞生物学。
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