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编 号:F754483
分子式:C18H24Cl2N2O6Pt
分子量:630.38
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生物活性:
STAT3-IN-18 (compound SPP) is a platinum (IV) complex with an axial ligand derived from sandalwood. STAT3-IN-18 inhibits the JAK2-STAT3 pathway in breast cancer (BC) cells, with anti-proliferative activity. STAT3-IN-18 activates caspase-3 and increases cleaved polyADP-ribose polymerase to induce apoptosis. STAT3-IN-18 promotes maturation and antigen presentation of dendritic cells and demonstrates safety in vivo.

体内研究:
STAT3-IN-18 (相当于 1.5 mg Pt;2 天一次,共 18 天) 在 4T1 异种移植瘤小鼠模型中抑制 STAT3 磷酸化,抑制肿瘤生长。STAT3-IN-18 的中位致死剂量 (LD50) 为 10.45 mg/kg。

体外研究:
STAT3-IN-18 (0.5 μM; 48 h) 在 MDA-MB-231 细胞中,抑制 STAT3 和 JAK2 的磷酸化,降低 Bcl-2 和 COX-2 的蛋白水平,增加 Bak、Caspase-3、Cleaved-PARP1 的蛋白水平。STAT3-IN-18 (0.5 μM; 36 h) 将 MDA-MB-231 细胞的细胞周期阻滞在 S 期,(0.5 μM; 48 h) 并诱导细胞凋亡。
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