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编 号：F754473
分子式：C25H24FIN6O5S
分子量：666.46
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CAS No: 2666940-97-0
产品详情
生物活性：
Trametiglue, a derivative of Trametinib (HY-10999), targets both KSR-MEK and RAF-MEK with unprecedented potency and selectivity via unique interfacial binding interactions.
体外研究：
Trametiglue 在 KSR 结合的 MEK 上保留了 Trametinib 较强的结合力和停留时间。Trametiglue 与 Trametinib 不同，但与 Avutometinib (HY-18652) 相似，可增强内源性 BRAF 与 MEK1 之间的相互作用。Trametiglue (1 μM) 在直接结合实验中对 MEK1 和 MEK2 具有高选择性。Trametiglue 在抑制上游激酶对 MEK1 和 MEK2 底物磷酸化或直接 MEK1 磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性。Trametiglue (5 days) 抑制 HCT116、A375、A549 和 SK-MEL-239 细胞活力，IC50 分别为 0.07、0.07、0.12 和 0.47 nM。Trametiglue (10 nM; 10 days) 抑制 KRAS 突变和 BRAF 突变癌细胞的集落形成，其效力高于 Trametinib 。
Trametiglue, a derivative of Trametinib (HY-10999), targets both KSR-MEK and RAF-MEK with unprecedented potency and selectivity via unique interfacial binding interactions.
体外研究：
Trametiglue 在 KSR 结合的 MEK 上保留了 Trametinib 较强的结合力和停留时间。Trametiglue 与 Trametinib 不同，但与 Avutometinib (HY-18652) 相似，可增强内源性 BRAF 与 MEK1 之间的相互作用。Trametiglue (1 μM) 在直接结合实验中对 MEK1 和 MEK2 具有高选择性。Trametiglue 在抑制上游激酶对 MEK1 和 MEK2 底物磷酸化或直接 MEK1 磷酸化的一组活性激酶中也显示出高选择性。Trametiglue (5 days) 抑制 HCT116、A375、A549 和 SK-MEL-239 细胞活力，IC50 分别为 0.07、0.07、0.12 和 0.47 nM。Trametiglue (10 nM; 10 days) 抑制 KRAS 突变和 BRAF 突变癌细胞的集落形成，其效力高于 Trametinib 。
产品资料
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