产品
编 号：F754419
分子式：C29H28ClN7O
分子量：526.03
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结构图
CAS No: 2653994-10-4
产品详情
生物活性：
(S)-JDQ-443 is an isomer of JDQ-443 (HY-139612). JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity.
体内研究：
JDQ443（10-100mg/kg，口服，每天，14天）显示出抗肿瘤活性，并以剂量依赖的方式抑制 KRAS G12C 突变的 CDX 模型的肿瘤生长。 JDQ443（口服，100 mg/kg，每日（JDQ443）+7.5mg/kg，每日两次（TNO155），共36天）与单药 JDQ443 联合使用时，显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用。 JDQ443 在 NSCLC 和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了分类抗肿瘤反应，并通过与其他药物的联合处理得到改善。
体外研究：
JDQ-443 促进磷酸化ERK（pERK）水平的剂量依赖性降低，并促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50值分别为 0.018 和 0.063 μM。JDQ443 与 GDP结合的 KRASG12C 共价且选择性地结合并抑制其与 RAS 开关 II 口袋的低可逆结合亲和力，还能抑制KRASG12C突变和 KRAS G12C/H95、G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖。
(S)-JDQ-443 is an isomer of JDQ-443 (HY-139612). JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity.
体内研究：
JDQ443（10-100mg/kg，口服，每天，14天）显示出抗肿瘤活性，并以剂量依赖的方式抑制 KRAS G12C 突变的 CDX 模型的肿瘤生长。 JDQ443（口服，100 mg/kg，每日（JDQ443）+7.5mg/kg，每日两次（TNO155），共36天）与单药 JDQ443 联合使用时，显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用。 JDQ443 在 NSCLC 和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了分类抗肿瘤反应，并通过与其他药物的联合处理得到改善。
体外研究：
JDQ-443 促进磷酸化ERK（pERK）水平的剂量依赖性降低，并促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50值分别为 0.018 和 0.063 μM。JDQ443 与 GDP结合的 KRASG12C 共价且选择性地结合并抑制其与 RAS 开关 II 口袋的低可逆结合亲和力，还能抑制KRASG12C突变和 KRAS G12C/H95、G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖。
产品资料
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