产品
编 号：F754359
分子式：C26H30N4O3
分子量：446.54
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结构图
CAS No: 2648855-18-7
产品详情
生物活性：
RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A.
体内研究：
RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性。
体外研究：
RK-701 (0.01-3 μM；4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比。RK-701 (1 μM；4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达。
RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A.
体内研究：
RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性。
体外研究：
RK-701 (0.01-3 μM；4 d) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比。RK-701 (1 μM；4 d) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达。
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