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编 号:F754254
分子式:C56H72N8O8
分子量:985.22
产品类型
结构图
CAS No: 2641993-55-5
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产品详情
生物活性:
RM-018 is a potent, functionally distinct tricomplex KRASG12C active-state inhibitor. RM-018 retains the ability to bind and inhibit KRASG12C/Y96D and could overcome resistance. RM-018 binds specifically to the GTP-bound, active [“RAS(ON)”] state of KRASG12C.
体外研究:
RM-018 是一种 “三复合物” KRAS 抑制剂,它利用高丰度的伴侣蛋白亲环蛋白 A 结合并抑制 KRASG12C。RM-018 (0.01-1000 nM;72 h) 对 NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3 和 MGH1138-1 细胞的 IC50 分别为 1.4-3.5 nM (KRASG12C) 和 2.8-7.3 nM (KRASG12C/Y96D)。RM-018 (0-100 nM;4 h) 抑制 KRAS、pERK、pRSK 蛋白的表达。