产品
编 号：F754184
分子式：C7H14ClF2NO2
分子量：217.64
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CAS No: 2639392-70-2
产品详情
生物活性：
NV-5138 hydrochloride, a leucine analog, is the first selective and orally active brain mTORC1 activator, binding to Sestrin2. NV-5138 hydrochloride is used for antidepressant studies.
体内研究：
NV-5138 hydrochloride 基本上具有 100% 的口服生物利用度，在大鼠静脉内和口服给药后测定的血浆消除半衰期约为 3 小时。 NV-5138 hydrochloride (160 mg/kg，口服，单剂量) 快速增加 PFC 突触体制剂中磷酸化 mTOR 以及下游靶标磷酸化 p70S6K1 和磷酸化 4EB-P1 的水平。 NV-5138 hydrochloride (80 mg/kg，口服，每天，共 7 天) 也产生抗抑郁作用。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing 250-260 g.
Dosage:40, 80, 160 mg/kg.
Administration:PO, single dose (160 mg/kg) or daily for a total of 7 days (40, 80 mg/kg).
Result:Produced antidepressant effects.
Animal Model:Male Sprague-Dawley (SD) rats weighed 250-400 g.
Dosage:1 mg/kg, 5 mg/kg (Pharmacokinetic Design).
Administration:I.V at 1 mg/kg and PO at 5 mg/kg.
Result:Essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h.
NV-5138 hydrochloride, a leucine analog, is the first selective and orally active brain mTORC1 activator, binding to Sestrin2. NV-5138 hydrochloride is used for antidepressant studies.
体内研究：
NV-5138 hydrochloride 基本上具有 100% 的口服生物利用度，在大鼠静脉内和口服给药后测定的血浆消除半衰期约为 3 小时。 NV-5138 hydrochloride (160 mg/kg，口服，单剂量) 快速增加 PFC 突触体制剂中磷酸化 mTOR 以及下游靶标磷酸化 p70S6K1 和磷酸化 4EB-P1 的水平。 NV-5138 hydrochloride (80 mg/kg，口服，每天，共 7 天) 也产生抗抑郁作用。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing 250-260 g.
Dosage:40, 80, 160 mg/kg.
Administration:PO, single dose (160 mg/kg) or daily for a total of 7 days (40, 80 mg/kg).
Result:Produced antidepressant effects.
Animal Model:Male Sprague-Dawley (SD) rats weighed 250-400 g.
Dosage:1 mg/kg, 5 mg/kg (Pharmacokinetic Design).
Administration:I.V at 1 mg/kg and PO at 5 mg/kg.
Result:Essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h.
产品资料
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