产品
编 号:F754142
分子式:C44H46ClN7O5
分子量:788.33
产品类型
结构图
CAS No: 2632305-36-1
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产品详情
生物活性:
ARD-1676 is an orally available androgen receptor (AR) PROTAC degrader, consisting of AR ligand and cereblon ligand. ARD-1676 has AR-degrading activity in vitro and in vivo and inhibits VCaP tumor growth in mouse xenograft tumor models.
体内研究:
ARD-1676 在小鼠、大鼠、狗和猴子中的口服生物利用度分别为 67%、44%、31% 和 99%。ARD-1676 可有效降低小鼠 VCaP 肿瘤组织中 AR 蛋白的水平,并抑制 VCaP 小鼠异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。
体外研究:
ARD-1676 在 AR+ VCaP 和 LNCaP 细胞系中降解 AR 的 DC50 值分别为 0.1 和 1.1 nM,在 VCaP 和 LNCaP 细胞系中的 IC50 值分别为 11.5 和 2.8 nM。