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编 号:F753899
分子式:C26H21N3O5
分子量:455.46
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生物活性:
PTPN22-IN-1 is a potent PTPN22 inhibitor (IC50=1.4 μM; Ki=0.50 μM). PTPN22-IN-1 exhibits >7-10 fold selectivity for PTPN22 over similar phosphatases. PTPN22-IN-1 augments antitumor immune responses. From WO2021007491A1 compound L-1.

体内研究:
PTPN22-IN-1 (化合物 L-1) (WT 小鼠;腹膜内) 显著减少 MC38 肿瘤生长。PTPN22-IN-1 (同基因免疫活性模型;Balb/c 小鼠中的 CT26) 显示出类似的抗肿瘤作用。腹膜内施用 10 mg/kg 的 Ll 产生的平均 AUC 为4.55 μM h 和 Cmax 为 1.1 1 μM,是其 Ki 值的两倍多。

体外研究:
PTPN22-IN-1 (化合物 L-1) (WT 小鼠;腹膜内) 显著减少 MC38 肿瘤生长。PTPN22-IN-1 (同基因免疫活性模型;Balb/c 小鼠中的 CT26) 显示出类似的抗肿瘤作用。腹膜内施用 10 mg/kg 的 Ll 产生的平均 AUC 为4.55 μM h 和 Cmax 为 1.1 1 μM,是其 Ki 值的两倍多。
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