产品
编 号：F753685
分子式：C21H22F2N8O10P2S2
分子量：710.52
分子式：C21H22F2N8O10P2S2
分子量：710.52
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结构图
CAS No: 2553413-86-6
产品详情
生物活性：
Dazostinag (TAK-676 free base) is an agonist of stimulator of interferon genes (STING) protein with antineoplastic activity. Dazostinag can serve as a playload to synthesis antibody-drug conjugates (ADCs).
体内研究：
Dazostinag (ADC-1) (0.1 mg/kg；单剂量) 在携带 CT26-GCC 肿瘤的 Balb/C 小鼠中，半衰期为 33 小时，AUC (last) 值为 51432 h·nM。Dazostinag (ADC-1) (50 μg/kg，100 μg/kg；静脉注射；单剂量，监测 2 周) 显著抑制 Balb/C 小鼠中、表达 GCC 的 CT26 结肠癌小鼠肿瘤的生长。Animal Model:CT26 colon carcinoma model in female Balb/C mice (6-8 weeks old)
Dosage:50 μg/kg, 100 μg/kg
Administration:IP; single dose, monitored for 15 days, measured two times per week
Result:Significantly suppressed the volume of tumor in mice.
体外研究：
Dazostinag (ADC-1，连接子-有效载荷) (121 μM；10 min-24 hr) 在大鼠肝脏三倍体中的半衰期 (t1/2) 为 2.4 小时。Dazostinag (ADC-1，连接子-有效载荷) 在具有人 STING 的 R232 变体的 THP1 细胞中激活人鸟苷酸环化酶 C (GCC)，EC50 为 0.068 nM。Dazostinag (ADC-1) (10 μg/mL；0-96 小时) 在人、灵长类动物和小鼠血浆中表现出血浆稳定性。
Dazostinag (TAK-676 free base) is an agonist of stimulator of interferon genes (STING) protein with antineoplastic activity. Dazostinag can serve as a playload to synthesis antibody-drug conjugates (ADCs).
体内研究：
Dazostinag (ADC-1) (0.1 mg/kg；单剂量) 在携带 CT26-GCC 肿瘤的 Balb/C 小鼠中，半衰期为 33 小时，AUC (last) 值为 51432 h·nM。Dazostinag (ADC-1) (50 μg/kg，100 μg/kg；静脉注射；单剂量，监测 2 周) 显著抑制 Balb/C 小鼠中、表达 GCC 的 CT26 结肠癌小鼠肿瘤的生长。Animal Model:CT26 colon carcinoma model in female Balb/C mice (6-8 weeks old)
Dosage:50 μg/kg, 100 μg/kg
Administration:IP; single dose, monitored for 15 days, measured two times per week
Result:Significantly suppressed the volume of tumor in mice.
体外研究：
Dazostinag (ADC-1，连接子-有效载荷) (121 μM；10 min-24 hr) 在大鼠肝脏三倍体中的半衰期 (t1/2) 为 2.4 小时。Dazostinag (ADC-1，连接子-有效载荷) 在具有人 STING 的 R232 变体的 THP1 细胞中激活人鸟苷酸环化酶 C (GCC)，EC50 为 0.068 nM。Dazostinag (ADC-1) (10 μg/mL；0-96 小时) 在人、灵长类动物和小鼠血浆中表现出血浆稳定性。
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