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编 号:F753609
分子式:C60H74N12O10
分子量:1123.3
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生物活性:
Veldoreotide (DG3173) a somatostatin analogue, binds to and activate the somatostatin receptors (SSTR) 2, 4, and 5. Veldoreotide inhibits growth hormone (GH) secretion in adenomas compared with Octreotide (HY-P0036). Veldoreotide has the potential to be used as pain modulating agent

体外研究:
Veldoreotide 在 HEK293 细胞中以高亲和力和效率刺激 SST2、SST4 和 SST5受体,这些细胞与 GIRK2 通道共表达;GIRK2-SST2、GIRK2-SST4 和 GIRK2-SST5 的 EC50 分别为37.6 ± 4.5 nM、31.3 ± 14.4 nM和10.5 ± 3.4 nM。Veldoreotide (10 μM;24小时)抑制表达 SST4 的 BON-1 细胞。Veldoreotide (DG3173) (100 nM或1 μM;6小时) 抑制腺瘤中的GH分泌,IC50 为 0.49 nM。
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