产品
编 号：F753552
分子式：C29H29Cl2N5O
分子量：534.48
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结构图
CAS No: 2518299-32-4
产品详情
生物活性：
AMG-548 dihydrochloride, an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM). AMG-548 dihydrochloride inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε.
体内研究：
AMG-548 dihydrochloride 在大鼠生物利用度 F 为 62％，狗 F 为 47％。在大鼠中的半衰期 t1/2 为 4.6 小时，在狗中为 7.3 小时。
体外研究：
AMG-548 dihydrochloride 对 p38γ (Ki=2600 nM) 和 p38δ (ki=4100 nM) 表现出 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对 JNK2 (ki=39 nM) 和 JNK3 (ki=61 nM) 具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride 在抑制全血 LPS 刺激的 TNFa (IC50=3
AMG-548 dihydrochloride, an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM). AMG-548 dihydrochloride inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε.
体内研究：
AMG-548 dihydrochloride 在大鼠生物利用度 F 为 62％，狗 F 为 47％。在大鼠中的半衰期 t1/2 为 4.6 小时，在狗中为 7.3 小时。
体外研究：
AMG-548 dihydrochloride 对 p38γ (Ki=2600 nM) 和 p38δ (ki=4100 nM) 表现出 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对 JNK2 (ki=39 nM) 和 JNK3 (ki=61 nM) 具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride 在抑制全血 LPS 刺激的 TNFa (IC50=3
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