产品
编 号：F753422
分子式：C17H15F3N4
分子量：332.32
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结构图
CAS No: 2499962-58-0
产品详情
生物活性：
MTK458 is an orally active brain penetrant PINK1 activator. MTK458 binds to PINK1 and stabilizes an active heterocomplex, thereby increasing mitophagy. MTK458 can be used for research on Parkinson's disease.
体内研究：
MTK458 (50 mg/kg, 口服, 每日一次, 6 个月) 在注射 α-突触核蛋白预制原纤维 (PFFs) 的小鼠皮层中以剂量依赖的方式驱动病理性 α-突触核蛋白的清除。MTK458 (50 mg/kg, p.o., 6 剂, 5 天) 降低野生型 Sprague-Dawley 大鼠的血浆 pS65- 泛素 (pUb)。Animal Model:Stratum of mice injected with α-synuclein preformed fibrils (PFFs)
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), daily, 6 months
Result:Rescued an activity deficit in freely moving PFF mice.Reduced the levels of inflammatory markers (TREM2, IL-6, and CXCL1).
Animal Model:C57BL6J wildtype mice injected with PFF
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.); 7 days, 3 weeks
Result:Decreased pUb in the brain and plasma of PFF seeded mice.
体外研究：
MTK458 ( 25 μM) 在 ΔOTC 和 YFP-Parkin 诱导的 Hela 细胞中增加 PINK1 介导的线粒体自噬，进而增强线粒体内聚集体的清除率。MTK458 (0.1-25 μM) 在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体 (12-250kDa)。MTK458 (0-13 μM, 10 days) 可减少 iPSC 神经元中的 α-突触核蛋白病理和线粒体应激标记物 pUb。
MTK458 is an orally active brain penetrant PINK1 activator. MTK458 binds to PINK1 and stabilizes an active heterocomplex, thereby increasing mitophagy. MTK458 can be used for research on Parkinson's disease.
体内研究：
MTK458 (50 mg/kg, 口服, 每日一次, 6 个月) 在注射 α-突触核蛋白预制原纤维 (PFFs) 的小鼠皮层中以剂量依赖的方式驱动病理性 α-突触核蛋白的清除。MTK458 (50 mg/kg, p.o., 6 剂, 5 天) 降低野生型 Sprague-Dawley 大鼠的血浆 pS65- 泛素 (pUb)。Animal Model:Stratum of mice injected with α-synuclein preformed fibrils (PFFs)
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.), daily, 6 months
Result:Rescued an activity deficit in freely moving PFF mice.Reduced the levels of inflammatory markers (TREM2, IL-6, and CXCL1).
Animal Model:C57BL6J wildtype mice injected with PFF
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral gavage (p.o.); 7 days, 3 weeks
Result:Decreased pUb in the brain and plasma of PFF seeded mice.
体外研究：
MTK458 ( 25 μM) 在 ΔOTC 和 YFP-Parkin 诱导的 Hela 细胞中增加 PINK1 介导的线粒体自噬，进而增强线粒体内聚集体的清除率。MTK458 (0.1-25 μM) 在 DIV9 和 DIV12 中以剂量依赖的方式清除 pS129 α-突触核蛋白聚集体 (12-250kDa)。MTK458 (0-13 μM, 10 days) 可减少 iPSC 神经元中的 α-突触核蛋白病理和线粒体应激标记物 pUb。
产品资料
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