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编 号:F753029
分子式:C25H25Cl2N7OS
分子量:542.48
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生物活性:
SRT 1720 dihydrochloride is a selective and orally active activator of SIRT1 with an EC50 of 0.10 μM, and shows less potent activities on SIRT2 and SIRT3.

体内研究:
SRT 1720 (10, 30, 100 mg/kg, p.o.) dihydrochloride 处理显著降低 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖至接近正常水平。SRT 1720 dihydrochloride 能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响,并通过 SIRT1 的下游靶点,如 PGC1α 和 FOXO1,与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关。 SRT 1720 (50-100 mg/kg, p.o.) dihydrochloride 在肺气肿发展过程中减弱弹性酶诱导的气道扩大和肺功能损害,并降低野生小鼠的动脉氧饱和度。

体外研究:
即使在没有 SIRT1 的情况下,SRT 1720 dihydrochloride 也能有效地降低细胞中 p53 的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶 p300。
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