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编 号:F752770
分子式:C35H36N8O2
分子量:600.71
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生物活性:
YL5084, a covalent JNK inhibitor, exhibits selectivity for JNK2 and JNK3 over JNK1 with IC50s of 70 nM, 84 nM and 2173 nM, respectively. YL5084 exhibits JNK2-independent antiproliferative effects and induces apoptosis in a JNK2-independent manner.

体外研究:
YL5084 (0.001-100 μM; 72 小时) 在 MM.1S 细胞中表现出剂量依赖性抗增殖作用,GR50 值为 200-300 nM。 YL5084 (0.5, 2.5 μM; 24 小时) 诱导细胞凋亡。 YL5084 对 PIKFYVE (KdELECT 结合测定中的 KD=5000 nM) 表现出较弱的抑制作用。 YL5084 在人和小鼠微粒体中具有中等代谢稳定性,半衰期分别为 16 分钟和 11 分钟。
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