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编 号:F751828
分子式:C95H141FN6O27S
分子量:1850.22
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生物活性:
RMC-6272 (RM-006) is a bi-steric mTORC1-selective inhibitor. RMC-6272 exhibits potent and selective (> 10-fold) inhibition of mTORC1 over mTORC2. RMC-6272 shows improved inhibition of mTORC1 in comparison to Rapamycin, and induces more cell death in TSC2 null tumors.

体内研究:
RMC-6272 在处理 4 周后显著降低 Tsc2+/- A/J 小鼠的肾脏肿瘤负荷。在处理停止两个月后评估肿瘤再生,与雷帕霉素和 MLN0128 组相比,RMC-6272 组的肿瘤负荷显著降低。

体外研究:
与 Rapamycin 相比,RMC-6272 在多种 TSC1 或 TSC2 突变肿瘤细胞系中表现出更有效的生长抑制。与野生型细胞相比,RMC-6272 在 TSC1 或 TSC2 突变细胞中引起更深远的生长抑制。~1 nM 的 RMC-6272 几乎完全抑制 p4E-BP1T37/46,而雷帕霉素和 RM 化合物对 pS6S240/244 水平的抑制作用相似。
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