产品
编 号：F751827
分子式：C93H136N10O24
分子量：1778.13
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结构图
CAS No: 2382768-62-7
产品详情
生物活性：
RMC-5552 is a potent and selective mTORC1 inhibitor. RMC-5552 inhibits phosphorylation of mTORC1 pS6K and p4EBP1 with IC50s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows much lower pAKT inhibition (IC50 of 19 nM), resulting in mTORC1/mTORC2 selectivity approaching 40-fold. RMC-5552 has anti-cancer activity.
体内研究：
RMC-5552 (1-10 mg/kg；腹腔注射；一周一次；共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数，通过 IP 给药 1 mg/kgcompoundsTmax (h)Cmax (ng/mL) Cmax (μM) AUClast (μg/mL × h)AUClast (μM × h)t1/2 (h)
38?RMC-55522.0?±?0.05667?±?11063.19?±?0.6246?089 ± 532025.9 ± 3.04.8 ± 0.4
Animal Model:Female Balb/c nude mice (6-8 weeks of age) injected with MCF-7 cells
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:i.p.; once weekly; for 28 days
Result:Resulted in a reduction in tumor volume.
体外研究：
FKBP12 的存在，只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键，mTOR 的“铰链”，2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用。
RMC-5552 is a potent and selective mTORC1 inhibitor. RMC-5552 inhibits phosphorylation of mTORC1 pS6K and p4EBP1 with IC50s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows much lower pAKT inhibition (IC50 of 19 nM), resulting in mTORC1/mTORC2 selectivity approaching 40-fold. RMC-5552 has anti-cancer activity.
体内研究：
RMC-5552 (1-10 mg/kg；腹腔注射；一周一次；共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数，通过 IP 给药 1 mg/kgcompoundsTmax (h)Cmax (ng/mL) Cmax (μM) AUClast (μg/mL × h)AUClast (μM × h)t1/2 (h)
38?RMC-55522.0?±?0.05667?±?11063.19?±?0.6246?089 ± 532025.9 ± 3.04.8 ± 0.4
Animal Model:Female Balb/c nude mice (6-8 weeks of age) injected with MCF-7 cells
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:i.p.; once weekly; for 28 days
Result:Resulted in a reduction in tumor volume.
体外研究：
FKBP12 的存在，只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键，mTOR 的“铰链”，2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用。
产品资料
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