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编 号:F751748
分子式:C22H27ClN2O2
分子量:386.91
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生物活性:
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) is a potent and CNS permeable antagonist of μOR (μ-opioid receptor), with an IC50 of 29 ± 3.0 nM. Mu opioid receptor antagonist 7 can be used for the research of pain and opioid use disorder.

体内研究:
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) (10 mg/kg) 对 μOR 激动剂诱导的镇痛作用具有强烈阻断作用,证明其具有拮抗 μOR 激动剂的能力。Mu opioid receptor antagonist 7 (10 mg/kg,大鼠)可以恢复芬太尼(一种高效的 μOR 激动剂)引起的呼吸抑制。Mu opioid receptor antagonist 7 (10 mg/kg,皮下,大鼠) 可实现 μOR 70% 的受体占据率,从而证明该化合物具有高 CNS 渗透性。
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