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编 号:F751718
分子式:C19H15N2NaO5
分子量:374.32
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生物活性:
IOX2 sodium is a specific prolyl hydroxylase-2 (PHD2) inhibitor with IC50 of 22 nM. IOX2 sodium regulates platelet function and arterial thrombosis by upregulating HIF-1α expression and inhibiting ROS production. IOX2 sodium can be used in the study of thrombotic diseases.

体内研究:
IOX2 sodium (10 mg/kg;腹腔注射;单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成。Animal Model:Mouse
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Upregulated HIF-1α in platelets, decreased ROS generation, and downregulated NOX1 expression.Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets.

体外研究:
IOX2 sodium (0、10、25 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP;0.25μg/mL) 或凝血酶 (0.03 U/mL) 诱导的血小板聚集和 ATP 释放。 但 IOX2 不影响 P-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI 或 αIIbβ3 的表面水平。IOX2 sodium 还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩。IOX2 sodium (50 μM;24 h) 增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK) 和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 在常氧和缺氧条件下生长时 VEGF-A 和 BNIP3 的转录水平。
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