产品
编 号：F751685
分子式：C27H36N6O3
分子量：492.61
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CAS No: 2376257-44-0
产品详情
生物活性：
Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active, potent dual αvβ6/αvβ1 integrin inhibitor with Kd of 5.7 nM and 3.4 nM, respectively. Bexotegrast inhibits αvβ6- and αvβ1-induced TGF-β activation with IC50 values of 29.8 nM and 19.2 nM, respectively. Bexotegrast has antifibrogenic effects and block multiple avenues of TGF-β activation in the fibrotic lung.
体内研究：
Bexotegrast (PLN-74809；口服；100、250、500 mg/kg；每天两次；从第 7 天到第 21 天) 剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积。Bexotegrast 剂量依赖性地阻断 Smad3 磷酸化。 Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:100, 250, and 500 mg/kg
Administration:Orally; twice daily; from Day 7 to Day 21
Result:Showed a dose-dependent, significant reduction in interstitial fibrillar collagen deposition in Bleomycin (3 units/kg)-challenged mice. Dose-dependently blocked Smad3 phosphorylation.
体外研究：
Bexotegrast (PLN-74809；1.82 μM；孵育 7 天) 在精密切割肺切片 (PCLS) 中，对 I 型胶原蛋白 alpha I (COL1A1) mRNA 表达可显着造成54%的降低。Bexotegrast 显示 Smad2 磷酸化降低约 50%。 Bexotegrast (1.82 μM；孵育 3 天) 可剂量依赖性地将由纤维化小鼠肺制备的 PCLS 中的 Col1a1 mRNA 表达降低高达 71%。 Bexotegrast 完全抑制 αvβ6 整合素介导的正常人支气管上皮细胞对 LAP 的粘附，IC50 为 39.3 nM。
Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active, potent dual αvβ6/αvβ1 integrin inhibitor with Kd of 5.7 nM and 3.4 nM, respectively. Bexotegrast inhibits αvβ6- and αvβ1-induced TGF-β activation with IC50 values of 29.8 nM and 19.2 nM, respectively. Bexotegrast has antifibrogenic effects and block multiple avenues of TGF-β activation in the fibrotic lung.
体内研究：
Bexotegrast (PLN-74809；口服；100、250、500 mg/kg；每天两次；从第 7 天到第 21 天) 剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积。Bexotegrast 剂量依赖性地阻断 Smad3 磷酸化。 Animal Model:C57BL/6 mice
Dosage:100, 250, and 500 mg/kg
Administration:Orally; twice daily; from Day 7 to Day 21
Result:Showed a dose-dependent, significant reduction in interstitial fibrillar collagen deposition in Bleomycin (3 units/kg)-challenged mice. Dose-dependently blocked Smad3 phosphorylation.
体外研究：
Bexotegrast (PLN-74809；1.82 μM；孵育 7 天) 在精密切割肺切片 (PCLS) 中，对 I 型胶原蛋白 alpha I (COL1A1) mRNA 表达可显着造成54%的降低。Bexotegrast 显示 Smad2 磷酸化降低约 50%。 Bexotegrast (1.82 μM；孵育 3 天) 可剂量依赖性地将由纤维化小鼠肺制备的 PCLS 中的 Col1a1 mRNA 表达降低高达 71%。 Bexotegrast 完全抑制 αvβ6 整合素介导的正常人支气管上皮细胞对 LAP 的粘附，IC50 为 39.3 nM。
产品资料
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