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编 号:F751569
分子式:C15H16ClF2N5O5
分子量:419.77
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生物活性:
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride, a Gemcitabine (HY-17026) derivative, potently inhibits influenza A and B viruses infection with IC90 values of 11.4-15.9 μM. Viral polymerase-IN-1 hydrochloride is active against SARS-CoV-2 infection. Viral polymerase-IN-1 hydrochloride suppresses influenza virus infection by affecting viral RNA replication/transcription in cells.

体内研究:
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride (化合物 2h; 5 mg/kg; 腹腔给药; 每天一次; 持续 5 天; 在病毒感染前 4 小时开始) 不仅可以降低小鼠肺部的病毒 RNA 水平,还可以减轻感染介导的肺部浸润。Animal Model:Six-week-old BALB/c female mice intranasal infection with maPR8
Dosage:5 mg/kg
Administration:IP; once daily for 5 days, beginning 4 h prior to virus infection
Result:Alleviated lung damage or reduced viral RNA replication.

体外研究:
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride (化合物 2h; 0.1, 1, 10 μM; 过夜) 以剂量依赖性方式降低病毒 NP 蛋白表达和病毒 RNA 拷贝。 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride (11, 33, 100 μM; 72 小时) 以剂量依赖的方式有效抑制病毒聚合酶活性,从而抑制人细胞 HeLa 中甲型流感病毒 PR8 的聚合酶活性。 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 感染,在 Calu-3 细胞中 EC50 值为 0.46 μM,CC50 值高于 100 μM,SI 值>217.4。
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