产品
编 号：F078442
分子式：C24H18ClN3O3
分子量：431.87
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结构图
CAS No: 1219739-36-2
产品详情
生物活性：
EX229, a Benzimidazole derivative, is a potent and allosteric activator of AMP-activated protein kinase (AMPK), with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1 and α1β2γ1 in biolayer interferometry, respectively.
体外研究：
EX229 是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 变构激活剂，对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。仅用 EX229 (991) 处理肝细胞仅在 0.3 μM 时 AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的浓度下很容易观察到 ACC 磷酸化的强烈增加并饱和。单独使用 AICAR 或 C13 可显著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且当 EX229 共孵育时，AMPKα 磷酸化会出现适度的额外剂量依赖性增加。AICAR 或 C13 单独适度增加 RAPTOR 磷酸化，并且当与 EX229 共同孵育时，它会以剂量依赖性方式增加。EX229 还以剂量依赖性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分别为 34% 和 63%)，当它与低剂量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育时进一步减少。用 EX229 处理促进 ACC 和 RAPTOR 磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察结果相似。
EX229, a Benzimidazole derivative, is a potent and allosteric activator of AMP-activated protein kinase (AMPK), with Kds of 0.06 μM, 0.06 μM and 0.51 μM for α1β1γ1, α2β1γ1 and α1β2γ1 in biolayer interferometry, respectively.
体外研究：
EX229 是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 变构激活剂，对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。仅用 EX229 (991) 处理肝细胞仅在 0.3 μM 时 AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的浓度下很容易观察到 ACC 磷酸化的强烈增加并饱和。单独使用 AICAR 或 C13 可显著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且当 EX229 共孵育时，AMPKα 磷酸化会出现适度的额外剂量依赖性增加。AICAR 或 C13 单独适度增加 RAPTOR 磷酸化，并且当与 EX229 共同孵育时，它会以剂量依赖性方式增加。EX229 还以剂量依赖性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分别为 34% 和 63%)，当它与低剂量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育时进一步减少。用 EX229 处理促进 ACC 和 RAPTOR 磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察结果相似。
产品资料
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