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编 号:F751220
分子式:C23H21N3O5
分子量:419.43
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生物活性:
hnRNPK-IN-1 is a heterogeneous nuclear ribonucleoprotein K (hnRNPK) binding ligand with Kd values of 4.6 μM and 2.6 μM measured with SPR and MST, respectively. hnRNPK-IN-1 inhibits c-myc transcription by disrupting the binding of hnRNPK and c-myc promoter. hnRNPK-IN-1 induces Hela cells apoptosis and has strongly anti-tumor activities.

体内研究:
hnRNPK-IN-1 (Compound 25;6.7 -20 mg/kg;腹腔注射;每天一次;持续三周) 在 HeLa 异种移植肿瘤模型中表现出良好的肿瘤生长抑制作用。Animal Model:BALB/c female nude mice (five weeks old) bearing Hela cells
Dosage:6.7 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once a day; for three weeks
Result:Inhibited tumor growth in a Hela cervical xenograft.

体外研究:
hnRNPK-IN-1 (ompound 25;1.25-5 μM;24 小时) 处理诱导 Hela 细胞凋亡,可能是由于其抑制 cmyc 转录所引起的。 hnRNPK-IN- 1 (1.25-5 μM;48 小时) 处理以剂量依赖性方式下调 HeLa 细胞中的 c-myc 基因转录和表达。 hnRNPK-IN-1 显示出对人类癌细胞系 (Siha、A549、Hela、U2OS、A375、HuH7 和 HEK293 细胞) 的选择性抗增殖作用,IC50 值范围为 1.36 至 3.59 μM。 hnRNPK-IN-1 可以选择性地与 hnRNP K 结合,而不会与 c-myc 启动子 DNA 发生显著相互作用。hnRNPK-IN-1 与 hnRNP K 的结合可以破坏 hnRNP K 和 c-myc 启动子 DNA在 体外和细胞内的相互作用。
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