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编 号：F751187
分子式：C24H26N6O
分子量：414.5
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CAS No: 2307277-93-4
产品详情
生物活性：
LRRK2-IN-7 is a potent, selective, and CNS-penetrant LRRK2 kinase?inhibitor with an IC50 of 0.9 nM. LRRK2-IN-7 shows >1000-fold selectivity over other kinases, ion channels, and CYP enzymes.
体内研究：
在一项为期 7 天的大鼠剂量限制毒性研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25)的耐受性高达 100 mg/kg，每天一次（AUCtot = 330 μM·h）。在大鼠急性（2 小时）PK/PD 研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 剂量依赖性降低，EC50 = 0.18 nM。
体外研究：
LRRK2-IN-7 (compound 25) 既是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 底物（小鼠/人 BCRP）也是一种有效的人 BCRP 抑制剂（BCRP IC50 = 0.12 μM） .
LRRK2-IN-7 is a potent, selective, and CNS-penetrant LRRK2 kinase?inhibitor with an IC50 of 0.9 nM. LRRK2-IN-7 shows >1000-fold selectivity over other kinases, ion channels, and CYP enzymes.
体内研究：
在一项为期 7 天的大鼠剂量限制毒性研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25)的耐受性高达 100 mg/kg，每天一次（AUCtot = 330 μM·h）。在大鼠急性（2 小时）PK/PD 研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 剂量依赖性降低，EC50 = 0.18 nM。
体外研究：
LRRK2-IN-7 (compound 25) 既是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 底物（小鼠/人 BCRP）也是一种有效的人 BCRP 抑制剂（BCRP IC50 = 0.12 μM） .
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