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编 号:F751004
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生物活性:
Mipasetamab uzoptirine (ADCT-601) is an AXL-targeted antibody-drug conjugates (ADCs). Mipasetamab uzoptirine consists of a humanized anti-AXL antibody, a cleavable linker and the potent pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer cytotoxin SG3199. Mipasetamab uzoptirine can be used for the research of cancers.

体内研究:
Mipasetamab uzoptirine (0.3-1 mg/kg,静脉注射) 抑制 MDA-MB-231 TNBC 异种移植和 SN12C 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Mipasetamab uzoptirine (6 mg/kg,静脉注射) 在大鼠体内具有良好的耐受性并表现出出色的稳定性。Animal Model:SN12C xenograft mice model.
Dosage:0.3-1 mg/kg
Administration:i.v.
Result:Inhibited tumor growth and increased survival rate.

体外研究:
Mipasetamab uzoptirine 与可溶性和膜性 AXL 结合,被表达 AXL 的肿瘤细胞内化,从而释放 PBD 二聚体、导致 DNA 链间交联和随后的细胞杀伤。Mipasetamab uzoptirine 选择性抑制 AXL 阳性人类癌细胞 (Panc-1、A-172、SK-LU-1、MDA-MB-231、SK-OV-3、NCI-H1299、SN12C) 的生长 .Mipasetamab uzoptirine (0 小时,4°C) 在 SN12C 细胞中表现出很强的细胞表面结合,并在 1 h 时与溶酶体共定位较好。Mipasetamab uzoptirine 增加 SN12C 细胞中的 DNA 链间交联水平。
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