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编 号:F750882
分子式:C20H17N3O3
分子量:347.37
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生物活性:
MC2590 is a potent pyridine-containing histone deacetylase (HDAC) inhibitor. MC2590 is a inhibitor of HDAC1-3, -6, -8, and -10 (class I/IIb-selective inhibitor) with IC50s of 0.015 μM-0.156 μM. MC2590 also inhibits HDAC isoforms HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11 with IC50s of 1.35 μM-3.98 μM. MC2625 induces G2/M cell cycle arrest and modulates pro- and anti-apoptotic microRNAs towards apoptosis induction.

体外研究:
MC2625 (化合物5e; 72 小时) 抑制结直肠癌细胞 HCT116 (IC50=0.07 μM)、肺腺癌细胞 A549 (IC50=0.32 μM)、慢性粒细胞白血病 K562 (IC50=0.05 μM)。MC2625 (1, 5 μM; 24, 48 小时) 诱导 G2/M 细胞周期停滞。MC2625 (1, 5 μM; 24, 48 小时) 诱导 H3K9/14 过度乙酰化活性,增加乙酰-α-微管蛋白水平,显着上调 p21 蛋白。MC2625 (1, 5 μM; 48 小时) 增加 p21、BAX 和 BAK 的 mRNA 表达,下调细胞周期蛋白 D1 和 BCL-2,并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
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