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编 号:F078225
分子式:C6H11AuO5S
分子量:392.18
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Aurothioglucose (Gold thioglucose), containing monovalent gold ion, is a potent active-site inhibitor of TrxR1 (thioredoxin reductase 1), with an IC50 of 65 nM. Aurothioglucose inhibits the DNA binding of NF-κB in vitro. Aurothioglucose shows anti-HIV and anti-rheumatic activities.

体内研究:
Aurothioglucose (25 mg/kg,ip,single) 在临床相关的 ARDS 小鼠模型中显著减轻肺损伤并提高存活率。Aurothioglucose 的保护作用依赖于 GSH。 Aurothioglucose (300 mg/kg,ip,single) 诱导小鼠下丘脑肥胖。Animal Model:Adult male C3H/HeN mice (8-12 week, LPS/hyperoxia-exposed mice, inflammation/hyperoxia ARDS model)
Dosage:25 mg/kg
Administration:IP, single, at 12?h after intratracheal LPS administration
Result:Significantly attenuated lung injury, increased lung GCLM expression and GSH levels, and decreased mortality.

体外研究:
Aurothioglucose (0-100 μM,24-72 h) 抑制 HeLa 细胞胞质溶胶中的 TrxR1 活性,但对细胞活力没有影响。 Aurothioglucose (0-30 μM,6 h) 对细胞表现出极低的细胞毒性。 Aurothioglucose (0 -20 μM,24 h) 与 Ebselen (HY-13750) 显示出很强的协同作用,导致 Trx1 (硫氧还蛋白 1) 氧化、活性氧 (ROS) 积累和细胞死亡。Aurothioglucose (0-100 μM,3-12 天) 抑制 OM10.1 和 Ach2 细胞中的 p24 水平,并抑制体外 HIV-1 复制。 Aurothioglucose (0-25 μM,12 days) 以剂量依赖的方式增加金属金的积累。
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