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生物活性:
Ezabenlimab (BI-754091) is an anti-PD-1 mAb with binding constant Kd value of 6 nM (CHO cells). Ezabenlimab blocks the interaction of PD-1 with PD-L1 and PD-L2. Ezabenlimab increases interferon-γ secretion in T cells, and inhibits tumor growth in vivo.

体内研究:
Ezabenlimab (0.3-30 mg/kg; 腹腔注射; 单次或每周 2 次或每 3 周一次) 在 hPD-1 敲入小鼠模型中抑制肿瘤进展,并显示出相当的抗肿瘤活性。Animal Model:hPD-1 knock-in mouse model
Dosage:0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; single dose or twice per week or every 3 weeks
Result:Showed tumor growth inhibition (TGI) at day 25 dose-dependently of 99%, 101%, 91%, 48%, and 44%, respectively.

体外研究:
Ezabenlimab 抑制 CHO 细胞中 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC90 分别为 4.14 nM 和 3.98 nM;抑制食蟹动物PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90 分别为 5.61 nM 和 7.54 nM。Ezabenlimab 增加原发性人抗原经历的 CD3 阳性 T 细胞中 IFN-γ 的分泌,EC50 值为 0.9 nM。Ezabenlimab (200 nM) 与 BI 754111 有协同作用,导致 IFN-γ 分泌的进一步增加。
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