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CAS No: 2244739-29-3
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生物活性：
Cudarolimab (IBI101) is a completely human anti-OX40 (CD134, a co stimulating molecule expressed by activated immune cells) antibody. Cudarolimab inhibits the binding of OX40 to its ligand OX40L. Cudarolimab has antitumor activity and can be used in cancer related research.
体内研究：
Cudarolimab (10 mg/kg；腹腔注射；第 3、7、11、14 和 15 天单剂量) 在带有 LoVo 肿瘤的人源 NOG 小鼠中显著降低了肿瘤体积。Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 6、9、12 和 16 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中，显著减少了肿瘤体积，增强了肿瘤和脾脏中 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达。Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 10 和 14 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠的肿瘤和脾脏中，显著减少了 CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+ 的表达。Cudarolimab 在食蟹猴中的药代动力学 (PK) 参数Dose (mg/kg)Cmax (μg/mL )Tmax (h)AUC0-∞ (h?μg/mL )T1/2 (h)Cl (mL/h/kg)MRTlast (h)
0.13.07±0.400.08±0.00347.98±99.30162.98±103.010.31±0.08186.34±110.68
0.59.78±3.270.40±0.781429.19±607.21129.47±114.440.40±0.14136.03±108.05
2.563.10±15.290.08±0.0010304.06±3403.59190.89±92.940.27±0.09212.29±114.61
12.5296.57±58.050.40±0.7833511.65±14982.36120.30±153.260.44±0.20114.93±87.66
Animal Model:Humanized NOG mice bearing LoVo tumors.
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15.
Result:Reduced tumor volume.
Animal Model:Human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Dosage:0.1, 1 and 10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection; single dose on days 6, 9, 10, 12, 14 and 16.
Result:Showed anti-tumor activity.
体外研究：
Cudarolimab (0.01、1、100 或 10000 nM) 在过表达人 OX40 的 CHO-S 细胞 (CHO-S-hOX40) 中与 OX40 结合，部分阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中激活了 OX40 依赖性 NF-κB 报告子，EC50 为 4.432 nM。Cudarolimab (0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM) 以剂量依赖性的方式与活化的人 CD4+ T 细胞、活化的食蟹猴 CD4+ T 细胞结合。Cudarolimab (0.4、4.0 和 40.4 nM) 在人 CD4+ T 细胞中增加了 IL-2 的分泌。
Cudarolimab (IBI101) is a completely human anti-OX40 (CD134, a co stimulating molecule expressed by activated immune cells) antibody. Cudarolimab inhibits the binding of OX40 to its ligand OX40L. Cudarolimab has antitumor activity and can be used in cancer related research.
体内研究：
Cudarolimab (10 mg/kg；腹腔注射；第 3、7、11、14 和 15 天单剂量) 在带有 LoVo 肿瘤的人源 NOG 小鼠中显著降低了肿瘤体积。Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 6、9、12 和 16 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中，显著减少了肿瘤体积，增强了肿瘤和脾脏中 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达。Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 10 和 14 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠的肿瘤和脾脏中，显著减少了 CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+ 的表达。Cudarolimab 在食蟹猴中的药代动力学 (PK) 参数Dose (mg/kg)Cmax (μg/mL )Tmax (h)AUC0-∞ (h?μg/mL )T1/2 (h)Cl (mL/h/kg)MRTlast (h)
0.13.07±0.400.08±0.00347.98±99.30162.98±103.010.31±0.08186.34±110.68
0.59.78±3.270.40±0.781429.19±607.21129.47±114.440.40±0.14136.03±108.05
2.563.10±15.290.08±0.0010304.06±3403.59190.89±92.940.27±0.09212.29±114.61
12.5296.57±58.050.40±0.7833511.65±14982.36120.30±153.260.44±0.20114.93±87.66
Animal Model:Humanized NOG mice bearing LoVo tumors.
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15.
Result:Reduced tumor volume.
Animal Model:Human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors.
Dosage:0.1, 1 and 10 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal injection; single dose on days 6, 9, 10, 12, 14 and 16.
Result:Showed anti-tumor activity.
体外研究：
Cudarolimab (0.01、1、100 或 10000 nM) 在过表达人 OX40 的 CHO-S 细胞 (CHO-S-hOX40) 中与 OX40 结合，部分阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中激活了 OX40 依赖性 NF-κB 报告子，EC50 为 4.432 nM。Cudarolimab (0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM) 以剂量依赖性的方式与活化的人 CD4+ T 细胞、活化的食蟹猴 CD4+ T 细胞结合。Cudarolimab (0.4、4.0 和 40.4 nM) 在人 CD4+ T 细胞中增加了 IL-2 的分泌。
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