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编 号:F749991
分子式:C20H13N3O2
分子量:327.34
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生物活性:
THK01 is a potent ROCK2 inhibitor with IC50 values of 5.7 and 923 nM for ROCK2 and ROCK1, respectively. THK01 inhibits breast cancer metastasis through the ROCK2-STAT3 signaling pathway. THK01 can be used in research of breast cancer.

体内研究:
THK01 (15 mg/kg; i.v.; 雌性 BALB/c 裸鼠) 在体内抑制乳腺癌细胞转移。Animal Model:Female BALB/c nude mice with MDAMB-231-Luc-mcherry xenografts (6 weeks old, weight about 20 g)
Dosage:15 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once a day for 43 days
Result:Reduced the pulmonary metastasis of MDA-MB-231 in vivo with negligible toxicity.

体外研究:
THK01 (1.25-10 μM; 48 h) 以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭能力。THK01 (5 μM; 24 h; MDA-MB-231 细胞) 通过 STAT 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 (1.25-10 μM; 24 h; MDA-MB-231 细胞) 以剂量依赖性方式下调 STAT3Y705 的磷酸化水平,同时略微上调 STAT3S727 的水平。
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