产品
编 号：F749667
分子式：C27H28F2N6O3
分子量：522.55
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2178049-58-4
产品详情
生物活性：
ACT-1004-1239 is a potent, selective, orally active CXCR7 antagonist with an IC50 value of 3.2 nM.
体内研究：
ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服) 可增加雄性 DBA/1 小鼠的血浆 CXCL12 浓度。ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服，每日两次) 可降低髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的疾病严重程度。ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服，每日两次) 可增加 Cuprizone (HY-W115718) 诱导的脱髓鞘模型小鼠的髓鞘形成。ACT-1004-1239 (10 mg/kg，口服，大鼠) 显示 Cmax 为 600 ng/h/mL，Tmax 为 0.5 小时，F (% ) 占 35%。ACT-1004-1239 (1 mg/kg，静脉注射，大鼠) 显示 Vss 为 3.6 L/kg，Cl 为 70 mL/min/kg，T1/2 为 1.3 h 。Animal Model:Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model
Dosage:10-100 mg/kg
Administration:p.o., twice daily
Result:Reduced clinical disease scores, and increases survival rate.Increases plasma CXCL12 concentration.Reduces the infiltration of neutrophils, monocytes, monocytes-derived cells (MdCs), plasmacytoid dendritic cells (pDCs), DCs, natural killer (NK) cells, NK T cells, B cells, and T cells.Reduces the number of CXCR4-expressing leukocytes.
体外研究：
ACT-1004-1239 抑制人、狗、大鼠、小鼠、豚鼠、猕猴 CXCR7，IC50s 分别为 3.2、2.3、3.1、2.3、0.6、1.5 nM 。ACT-1004-1239 (1-10 μM，30 天) 通过提高 CXCL12 水平促进少突胶质细胞前体细胞 (OPC) 分化。
ACT-1004-1239 is a potent, selective, orally active CXCR7 antagonist with an IC50 value of 3.2 nM.
体内研究：
ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服) 可增加雄性 DBA/1 小鼠的血浆 CXCL12 浓度。ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服，每日两次) 可降低髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的疾病严重程度。ACT-1004-1239 (100 mg/kg，口服，每日两次) 可增加 Cuprizone (HY-W115718) 诱导的脱髓鞘模型小鼠的髓鞘形成。ACT-1004-1239 (10 mg/kg，口服，大鼠) 显示 Cmax 为 600 ng/h/mL，Tmax 为 0.5 小时，F (% ) 占 35%。ACT-1004-1239 (1 mg/kg，静脉注射，大鼠) 显示 Vss 为 3.6 L/kg，Cl 为 70 mL/min/kg，T1/2 为 1.3 h 。Animal Model:Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model
Dosage:10-100 mg/kg
Administration:p.o., twice daily
Result:Reduced clinical disease scores, and increases survival rate.Increases plasma CXCL12 concentration.Reduces the infiltration of neutrophils, monocytes, monocytes-derived cells (MdCs), plasmacytoid dendritic cells (pDCs), DCs, natural killer (NK) cells, NK T cells, B cells, and T cells.Reduces the number of CXCR4-expressing leukocytes.
体外研究：
ACT-1004-1239 抑制人、狗、大鼠、小鼠、豚鼠、猕猴 CXCR7，IC50s 分别为 3.2、2.3、3.1、2.3、0.6、1.5 nM 。ACT-1004-1239 (1-10 μM，30 天) 通过提高 CXCL12 水平促进少突胶质细胞前体细胞 (OPC) 分化。
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