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编 号：F749435
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CAS No: 2162134-62-3
产品详情
生物活性：
Garadacimab (CSL312) is a first-in-class, fully human IgG4 monoclonal antibody targeting activated factor XII (FXIIa). Garadacimab has the potential for hereditary angioedema research.
体内研究：
在雄性和雌性食蟹猴中，Garadacimab（0.5、1 和 3 mg/kg i.v. 以及 6 和 20 mg/kg s.c. 超过 8 周）血浆浓度以剂量依赖性方式增加。Garadacimab 对 FXII 介导的激肽释放酶活性具有抑制作用。 此外，Garadacimab 导致活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 明显剂量依赖性延长，而对凝血酶原时间没有相关影响。
体外研究：
Garadacimab (CSL312) 对活化的 βFXIIa 表现出高亲和力，KD 为 140 pM，并在人血浆的活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 测定中显示出效力。Garadacimab 对一组相关的人丝氨酸蛋白酶（FVIIa、FIXa、FXa、FXIa、激肽释放酶、组织纤溶酶原激活剂、活化蛋白 C 和尿激酶纤溶酶原激活剂）显示出高选择性。
Garadacimab (CSL312) is a first-in-class, fully human IgG4 monoclonal antibody targeting activated factor XII (FXIIa). Garadacimab has the potential for hereditary angioedema research.
体内研究：
在雄性和雌性食蟹猴中，Garadacimab（0.5、1 和 3 mg/kg i.v. 以及 6 和 20 mg/kg s.c. 超过 8 周）血浆浓度以剂量依赖性方式增加。Garadacimab 对 FXII 介导的激肽释放酶活性具有抑制作用。 此外，Garadacimab 导致活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 明显剂量依赖性延长，而对凝血酶原时间没有相关影响。
体外研究：
Garadacimab (CSL312) 对活化的 βFXIIa 表现出高亲和力，KD 为 140 pM，并在人血浆的活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 测定中显示出效力。Garadacimab 对一组相关的人丝氨酸蛋白酶（FVIIa、FIXa、FXa、FXIa、激肽释放酶、组织纤溶酶原激活剂、活化蛋白 C 和尿激酶纤溶酶原激活剂）显示出高选择性。
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