产品
编 号：F749365
分子式：C12H25BN2O4
分子量：272.15
分子式：C12H25BN2O4
分子量：272.15
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规格
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结构图
CAS No: 2146132-73-0
产品详情
生物活性：
OATD-02 is an orally active, competitive, reversible, noncovalent dual inhibitor of Arginase1 and 2. OATD-02 is a slow offset inhibitor, blocking intracellular arginases with IC50s of 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), and 28 nM (rARG1), respectively. OATD-02 abolishes tumor immunosuppression induced by both arginases. OATD-02 can be used for melanoma study.
体内研究：
OATD-02 (10 mg/kg, 口服) 在体内具有较强的长效药效，在小鼠、大鼠和犬中的口服生物利用度分别为 13%、30% 和 61%。OATD-02 (5 mg/kg，口服) 在给药结束1周后仍能维持血浆中L -精氨酸浓度增加 4 倍。OATD-02 (每天2次, 50 mg/kg，口服) 可抑制 B16F10 原位异种移植肿瘤的生长。Animal Model:B16F10 orthotopic xenograft tumor model
Dosage:Twice per day at 50 mg/kg for 15days
Administration:Oral gavage
Result:Inhibited tumor growth (TGI 46%).
体外研究：
OATD-02 在 BMDM 细胞中抑制小鼠 ARG 的IC50 为 912.9 nM，在 CHO-K1 细胞中抑制人 ARG2 的IC50 为171.6 nM，在人原代肝细胞中抑制 hARG1 的IC50 为 13 mM。
OATD-02 is an orally active, competitive, reversible, noncovalent dual inhibitor of Arginase1 and 2. OATD-02 is a slow offset inhibitor, blocking intracellular arginases with IC50s of 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), and 28 nM (rARG1), respectively. OATD-02 abolishes tumor immunosuppression induced by both arginases. OATD-02 can be used for melanoma study.
体内研究：
OATD-02 (10 mg/kg, 口服) 在体内具有较强的长效药效，在小鼠、大鼠和犬中的口服生物利用度分别为 13%、30% 和 61%。OATD-02 (5 mg/kg，口服) 在给药结束1周后仍能维持血浆中L -精氨酸浓度增加 4 倍。OATD-02 (每天2次, 50 mg/kg，口服) 可抑制 B16F10 原位异种移植肿瘤的生长。Animal Model:B16F10 orthotopic xenograft tumor model
Dosage:Twice per day at 50 mg/kg for 15days
Administration:Oral gavage
Result:Inhibited tumor growth (TGI 46%).
体外研究：
OATD-02 在 BMDM 细胞中抑制小鼠 ARG 的IC50 为 912.9 nM，在 CHO-K1 细胞中抑制人 ARG2 的IC50 为171.6 nM，在人原代肝细胞中抑制 hARG1 的IC50 为 13 mM。
产品资料
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