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编 号:F010398
分子式:C27H23N7O
分子量:461.52
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生物活性:
SGI-1027 is a DNA methyltransferase (DNMT) inhibitor, with IC50s of 7.5 μM, 8 μM, and 12.5 μM for DNMT3B, DNMT3A, and DNMT1 with poly(dI-dC) as substrate.

体外研究:
SGI-1027 是一种 DNMT 抑制剂,以聚 (dI-dC) 为底物时,对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 对 DNMT1 (半甲基化 DNA) 的 IC50 为 6 μM。SGI-1027 (1、2.5 或 5 μM) 在几种人类癌细胞系中引起 DNMT1 的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且不会诱导大鼠肝癌细胞凋亡。SGI-1027 对 hDNMT3A 的 EC50 为 0.9 μM,并对 KG-1 细胞产生细胞毒性,EC50 为 4.4 μM。
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