产品
编 号：F748920
分子式：C25H33NO7
分子量：459.53
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CAS No: 2095780-08-6
产品详情
生物活性：
WBC100 (14-D-Valine-TPL) is a potent, selective, and orally active c-Myc molecule glue degrader. WBC100 is a c-Myc degrader and targets ubiquitin E3 ligase CHIP mediated 26S proteasome pathway. WBC100 is used for?c-Myc overexpressing tumors research.
体内研究：
WBC100 (p.o；0.1-0.4 mg/kg；每天 2 次；21 天) 在体内表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。高剂量或中剂量 (0.4/0.2 mg/kg) 的 WBC100 可在体内根除 MOLM-13‐荧光素酶细胞，所有小鼠在第 35 天均无病存活。此外，在低剂量 (0.1 mg/kg) 下，WBC100还能显著抑制白血病小鼠肿瘤生长，延长生存期。WBC100 (p.o.; 0.4-0.8 mg/kg；每天 1 次，共 14 天) 在体内消除难治性MOLM-13-荧光素酶细胞，但 (+)-JQ1 (50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续14天) 对抑制肿瘤生长无效。WBC100 表现出比 c-Myc 转录抑制剂 (+)-JQ1更强的抗肿瘤活性。Animal Model:Orthotopic human AML model using NOD/SCID/IL2Rγ-/- (NSG) mice with refractory MOLM-13-luciferase cells with high c-Myc levels
Dosage:0.1 mg/kg; 0.2 mg/kg; 0.4 mg/kg
Administration:p.o.; 0.1-0.4 mg/kg; Twice daily; 21 days
Result:Regresses c-Myc overexpressing refractory acute myeloid leukemia model.
体外研究：
WBC100 选择性杀死过表达 c-Myc 的癌细胞 Mia-paca2、H9 和 MOLM-13 细胞以及低表达 c-Myc 的正常人细胞系 L02、MRC-5 和WI38 细胞, 对过表达癌细胞的 IC50值分别为 61×10-9、17×10-9 和 16×10-9 M。而对正常细胞系的 IC50 值分别为 2205 ×10-9、151 × 10-9 和 570×10-9 M。WBC100 (0-320 nM; 24小时) 降低 MOLM‐13 细胞和 Mia‐paca2 细胞中 c‐Myc 蛋白水平，呈剂量依赖性，但对 XPB、Rpb1 和 STAT3 无明显影响。此外，MG132 可以挽救 WBC100 诱导的 c-Myc 蛋白。
WBC100 (14-D-Valine-TPL) is a potent, selective, and orally active c-Myc molecule glue degrader. WBC100 is a c-Myc degrader and targets ubiquitin E3 ligase CHIP mediated 26S proteasome pathway. WBC100 is used for?c-Myc overexpressing tumors research.
体内研究：
WBC100 (p.o；0.1-0.4 mg/kg；每天 2 次；21 天) 在体内表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。高剂量或中剂量 (0.4/0.2 mg/kg) 的 WBC100 可在体内根除 MOLM-13‐荧光素酶细胞，所有小鼠在第 35 天均无病存活。此外，在低剂量 (0.1 mg/kg) 下，WBC100还能显著抑制白血病小鼠肿瘤生长，延长生存期。WBC100 (p.o.; 0.4-0.8 mg/kg；每天 1 次，共 14 天) 在体内消除难治性MOLM-13-荧光素酶细胞，但 (+)-JQ1 (50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续14天) 对抑制肿瘤生长无效。WBC100 表现出比 c-Myc 转录抑制剂 (+)-JQ1更强的抗肿瘤活性。Animal Model:Orthotopic human AML model using NOD/SCID/IL2Rγ-/- (NSG) mice with refractory MOLM-13-luciferase cells with high c-Myc levels
Dosage:0.1 mg/kg; 0.2 mg/kg; 0.4 mg/kg
Administration:p.o.; 0.1-0.4 mg/kg; Twice daily; 21 days
Result:Regresses c-Myc overexpressing refractory acute myeloid leukemia model.
体外研究：
WBC100 选择性杀死过表达 c-Myc 的癌细胞 Mia-paca2、H9 和 MOLM-13 细胞以及低表达 c-Myc 的正常人细胞系 L02、MRC-5 和WI38 细胞, 对过表达癌细胞的 IC50值分别为 61×10-9、17×10-9 和 16×10-9 M。而对正常细胞系的 IC50 值分别为 2205 ×10-9、151 × 10-9 和 570×10-9 M。WBC100 (0-320 nM; 24小时) 降低 MOLM‐13 细胞和 Mia‐paca2 细胞中 c‐Myc 蛋白水平，呈剂量依赖性，但对 XPB、Rpb1 和 STAT3 无明显影响。此外，MG132 可以挽救 WBC100 诱导的 c-Myc 蛋白。
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