产品
编 号：F748862
分子式：C31H25Cl2FN4O3
分子量：591.46
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结构图
CAS No: 2095116-40-6
产品详情
生物活性：
Brigimadlin (BI 907828) is an orally active E3 ubiquitin-protein ligase MDM-2 inhibitor, preventing MDM-2 from negatively regulating the tumor suppressor p53. Brigimadlin can be used for antineoplastic research.
体内研究：
Brigimadlin (15 和 50 mg/kg，口服，每周一次) 可抑制 MDM2 扩增 (BT48) 和正常 CN (BT67)、TP53 野生型 BTSC 模型的原位异种移植物的肿瘤生长并增加中位生存期[3 ]。Brigimadlin (50 mg/kg，口服，单剂量) 可增加原位 GBM 患者衍生的 BTSC 模型 (BT48 和 BT67) SCID 小鼠中大脑中的 PD 生物标志物 (CDKN1a 和 GDF15)，并且具有较低的全身清除率[ 3]。
体外研究：
Brigimadlin (0-10 nM，48 小时) 可抑制脑肿瘤干细胞 (BTSC) 的活力并诱导细胞死亡。Brigimadlin (1-50 nM，48 小时) 可诱导 BT48、BT67、BT73 细胞凋亡并增加 p53 转录靶点 (p21 和 PUMA)。Brigimadlin (1 nM，48 小时) 会破坏脑肿瘤干细胞 (BTSC) 中 MDM2 与野生型 p53 之间的相互作用。
Brigimadlin (BI 907828) is an orally active E3 ubiquitin-protein ligase MDM-2 inhibitor, preventing MDM-2 from negatively regulating the tumor suppressor p53. Brigimadlin can be used for antineoplastic research.
体内研究：
Brigimadlin (15 和 50 mg/kg，口服，每周一次) 可抑制 MDM2 扩增 (BT48) 和正常 CN (BT67)、TP53 野生型 BTSC 模型的原位异种移植物的肿瘤生长并增加中位生存期[3 ]。Brigimadlin (50 mg/kg，口服，单剂量) 可增加原位 GBM 患者衍生的 BTSC 模型 (BT48 和 BT67) SCID 小鼠中大脑中的 PD 生物标志物 (CDKN1a 和 GDF15)，并且具有较低的全身清除率[ 3]。
体外研究：
Brigimadlin (0-10 nM，48 小时) 可抑制脑肿瘤干细胞 (BTSC) 的活力并诱导细胞死亡。Brigimadlin (1-50 nM，48 小时) 可诱导 BT48、BT67、BT73 细胞凋亡并增加 p53 转录靶点 (p21 和 PUMA)。Brigimadlin (1 nM，48 小时) 会破坏脑肿瘤干细胞 (BTSC) 中 MDM2 与野生型 p53 之间的相互作用。
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