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编 号:F748829
分子式:C28H36FN3O
分子量:449.6
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生物活性:
Palazestrant is an antiestrogen and antineoplastic agent. Palazestrant can completely inhibit the activity of 17b-estradiol (E2) with IC50 value of 6.4 nM, and inhibit the proliferation of MCF7 and CAMA-1 cells with IC50 value of 1.4-1.6 nM. Palazestrant can inhibit ER+/HER2+ cancer.

体内研究:
Palazestrant (每天口服 0-100 mg/kg,连续 3 天) 单独使用或者与 Palbociclib (HY-50767)、Ribociclib (HY-15777) 或 Alpelisib (HY-15244) 联用,均可有效抑制 ER 阳性乳腺癌的增殖与脑转移。

体外研究:
Palazestrant (0-300 nM, 24 h) 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性,IC50 值为 6.4 nM,抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。
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