产品
编 号：F076585
分子式：C19H22F3N5O2S
分子量：441.47
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结构图
CAS No: 1217486-61-7
产品详情
生物活性：
Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC50s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity.
体内研究：
Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。Animal Model:A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice withhuman HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.
Animal Model:Female Sprague Dawley rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.V.
Result:t1/2=2.9±0.2 hours.
体外研究：
Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。 Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC50s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity.
体内研究：
Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积。Animal Model:A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice withhuman HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells
Dosage:12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration:Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result:Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.
Animal Model:Female Sprague Dawley rats
Dosage:1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.V.
Result:t1/2=2.9±0.2 hours.
体外研究：
Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长。 Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞。
产品资料
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