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编 号：F748555
分子式：C26H24F2N6
分子量：458.51
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CAS No: 2055228-33-4
产品详情
生物活性：
SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor (IC50=0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier.
体内研究：
SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠。SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障。SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取，并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗。SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用，并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数。药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)AUC(0-t) (ng·h/mL)T1/2 (h)Vss (L/kg)Cl (L/h/kg)F (%)
RatIV119313407.536.4111.6/
PO2.518027907.28//83.28
DogIV152028204.393.45.14/
PO5794754016.4//53.5
SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor (IC50=0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier.
体内研究：
SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠。SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障。SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取，并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗。SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用，并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数。药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Cmax (ng/mL)AUC(0-t) (ng·h/mL)T1/2 (h)Vss (L/kg)Cl (L/h/kg)F (%)
RatIV119313407.536.4111.6/
PO2.518027907.28//83.28
DogIV152028204.393.45.14/
PO5794754016.4//53.5
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