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编 号:F748541
分子式:C15H16N2O3
分子量:272.3
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生物活性:
BTX161, a Thalidomide analog, is a potent CKIα degrader. BTX161 mediates degradation of CKIα better than Lenalidomide in human AML cells and activates DNA damage response (DDR) and p53, while stabilizing the p53 antagonist MDM2.

体外研究:
BTX161 (25 μM;4 小时;MV4-11 细胞) 上调包括 MYC 在内的所有 Wnt 靶标,并且不影响 MDM2 mRNA 表达。 BTX161 (10 μM;6 小时;MV4-11 细胞) 单独增强 p53 和 MDM2 蛋白表达,但与 THZ1,特别是与 THZ1 和 CDK9 结合,进一步增强 p53 并诱导最大半胱天冬酶 3 激活。
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