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编 号:F748334
分子式:C248H355N65O72
分子量:5398.86
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生物活性:
Bulevirtide (Myrcludex B) is a NTCP inhibitor, a linear lipopeptide of 47 amino acids. Bulevirtide inhibits HBV and HDV entry into liver cells, blocks HBV infection in hepatocytes, and participates in HBV transcriptional suppression. Bulevirtide can be used in HDV infection and compensated cirrhosis research.

体内研究:
Bulevirtide (2 μg/g,皮下注射,每天) 防止受感染的人肝细胞中的 HBV 在 uPA/SCID 小鼠体重传播,阻碍最初感染的肝细胞中 cccDNA 库的扩增。Bulevirtide (2 μg/g/d,皮下注射,3 周) 通过处理肝细胞成分来阻止 HBV 进入 uPA/SCID 小鼠体内,而不是影响受感染肝细胞内的病毒粒子生产力或这些细胞的半衰期。Animal Model:HBV infected uPA/SCID mice
Dosage:2 μg/g
Administration:subcutaneous injection, for everyday
Result:Blocked the viremia and and HBsAg concentrations.Maintained the cell death rate and proliferated hepatocytes amount.

体外研究:
Bulevirtide (200 nM,24 h) 通过非共价结合,时间和剂量依赖地抑制 NTCP,并且可以转移至新合成的 NTCP 分子。Bulevirtide (2 μM,9 天) 通过抑制复制的方式表现抗病毒活性,阻断 Huh7-NTCP 细胞中 NTCP 介导的 HBV 复制的上调。
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