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编 号:F747876
分子式:C32H33N3O5
分子量:539.62
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生物活性:
MDM2-p53-IN-16 is a MDM2-p53 complex inhibitor with an IC50 value of 4.3 nM to dissociate human p53/MDM2 complex. MDM2-p53-IN-16 reactivates p53, and induces Glioblastoma Multiforme (GBM) cell apoptosis and cell-cycle arrest. MDM2-p53-IN-16 can be used for the cancer research.

体外研究:
MDM2-p53-IN-16 (0.01 nM-100 μM;1 小时) 解离 MDM2-p53 相互作用,IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 (1 μM;8 小时) 显著增加多形性成胶质细胞瘤细胞中 p53 的水平。MDM2-p53-IN-16 (1 μM;6 小时) 增加 p53 靶基因 MDM2、PUMA 和 p21 在 U87MG 细胞中的 mRNA 水平。MDM2-p53-IN-16 显示出结合移位蛋白 (TSPO) 的能力,Ki 值为 87.2 nM。MDM2-p53-IN-16 (1 μM;24 小时) 诱导 U87MG 细胞早期和晚期凋亡,和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 (1-10000 nM;48 小时) 对 U87MG 和野生型 p53 U343MG 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。
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