产品
编 号：F747872
分子式：C23H23Cl2F6N3O4S
分子量：622.41
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 1917306-14-9
产品详情
生物活性：
JNJ-61803534 is a potent and orally active RORγt inverse agonist with an IC50 of 9.6? nM. JNJ-61803534 has anti-inflammatory activity. JNJ-61803534 inhibits IL-17A production in human CD4+ T cells under Th17 differentiation conditions.
体内研究：
JNJ-61803534 (100 mg/kg，口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A。JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD，p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏。JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg，口服) 减轻小鼠 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的皮肤银屑病样炎症。Animal Model:Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage:3-100 mg/kg BID or 60 mg/kg QD
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Decreased clinical arthritis scores and hind paw histopathology scores.
体外研究：
JNJ-61803534 在转染了编码 RORγt 载体的 HEK-293 T 细胞中抑制 RORγt 转录，IC50 为 9.6 nM。 JNJ-61803534 (1 nM-1 μM) 抑制人血液中分离的 CD4+ T 细胞产生 IL-17A、IL-17F IFNγ 和 IL-22。JNJ-61803534 不影响 CD4+ T 细胞的体外 Treg 分化。
JNJ-61803534 is a potent and orally active RORγt inverse agonist with an IC50 of 9.6? nM. JNJ-61803534 has anti-inflammatory activity. JNJ-61803534 inhibits IL-17A production in human CD4+ T cells under Th17 differentiation conditions.
体内研究：
JNJ-61803534 (100 mg/kg，口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A。JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD，p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏。JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg，口服) 减轻小鼠 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的皮肤银屑病样炎症。Animal Model:Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage:3-100 mg/kg BID or 60 mg/kg QD
Administration:Oral administration (p.o.)
Result:Decreased clinical arthritis scores and hind paw histopathology scores.
体外研究：
JNJ-61803534 在转染了编码 RORγt 载体的 HEK-293 T 细胞中抑制 RORγt 转录，IC50 为 9.6 nM。 JNJ-61803534 (1 nM-1 μM) 抑制人血液中分离的 CD4+ T 细胞产生 IL-17A、IL-17F IFNγ 和 IL-22。JNJ-61803534 不影响 CD4+ T 细胞的体外 Treg 分化。
产品资料
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