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编 号:F747659
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CAS No: 1874157-95-5
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生物活性:
Tebentafusp (IMCgp100) is a bispecific fusion protein to target gp100 peptide-HLA-A*02:01 (a melanoma-associated antigen). Tebentafusp guides T cells to kill gp100-expressing tumor cells via a high affinity T-cell receptor (TCR) binding domain and an anti-CD3 T-cell engaging domain. Tebentafusp leads to inflammatory cytokines and cytolytic proteins production, resulting in the direct lysis of tumour cells.
体内研究:
Tebentafusp (10 μg/kg; 静脉注射) 在小鼠黑色素瘤模型中抑制肿瘤的生长。
体外研究:
Tebentafusp 是一种识别由 HLA-A*0201 表达的黑色素瘤特异性蛋白 gp100 衍生的肽的ImmTAC。Tebentafusp (31 pM, 82 pM 和131 pM; 16 h) 刺激 PBMC 对 Mel526 细胞而不是 gp100 阴性 A375 细胞的细胞毒性脱颗粒活性。Tebentafusp (100 pM; 0-50h) 介导 CD8+ T 细胞 (虽然存在调节性 T 细胞) 的杀伤,表现在40-48小时内 caspase 3/7 的激活。Tebentafusp (100 pM; 0-80 h) 触发 CD4+ T 细胞亚群对黑素瘤细胞的细胞溶解。Tebentafusp (1, 12, 31, 82 和131 pM; 24 h 或 96 h) 增加颗粒酶 B 的含量,并诱导 CD4+ 和 CD8+ 细胞广泛释放细胞因子和趋化因子。